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Zusammenfassungen

LE Magazine im März 2007
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Gemeinsame Entlastung

Vier neue neuroprotective dihydropyranocoumarins von Angelika gigas.

Vier neue dihydropyranocoumarins wurden von Angelika gigas Wurzeln durch neuroprotective Tätigkeit-geführte Isolierung lokalisiert und wurden als decursinol Ableitungen 4" - hydroxytigloyldecursinol (1), 4" - hydroxydecursin (2), (2" S, 3" S) - epoxyangeloyldecursinol (3) und (2" R, 3" R) gekennzeichnet - epoxyangeloyldecursinol (4), beziehungsweise. Alle vier neuen dihydropyranocoumarins und bedeutenden Cumarinableitungen von A.-gigas, decursinol und decursin, wiesen bedeutende schützende Tätigkeit gegen Glutamat-bedingte Neurotoxizität auf, als hinzugefügt Primärkulturen von kortikalen Zellen der Ratte bei den Konzentrationen, die von 0,1 bis microM 10 reichen.

J Nat Prod. Jan. 2005; 68(1): 56-9

Starke Antiandrogene- und Androgenempfängertätigkeiten einer Angelikagigas-enthaltenen Kräuterformulierung: Identifizierung von decursin als neuen und aktiven Mittel mit Auswirkungen für Verhinderung und Behandlung von Prostatakrebs.

Androgen und Androgenempfänger (AR) - vermitteltes Signalisieren sind für die Entwicklung von Prostatakrebs entscheidend. Identifizierung von neuen und natürlich vorkommenden phytochemicals, die Androgen und AR-Signalisieren von den orientalischen medizinischen Kräutern anvisieren, hält aufregende Versprechen für das chemoprevention dieser Krankheit. In diesem Artikel berichten wir, dass die Entdeckung von starken und langlebigen Antiandrogenen und VON AR-Tätigkeiten des Äthanolauszuges einer Kräuterformel (bezeichnet KMKKT) koreanische Wurzel Angelika gigas Nakai (AGN) und neun andere orientalische Kräuter in der Androgen-abhängigen Prostatakrebszelle LNCaP enthalten menschlichen modellieren. Die Funktionsbiomarkers werteten einschlossen eine Unterdrückung des Ausdrucks des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) mRNA und des Proteins (IC50, ungefähr 7 microg/mL, 48-Stunden-Belichtung) und der Hemmung der Androgen-bedingten Zellproliferation durch Festnahme G1 und der Fähigkeit des Androgens, neuroendokrine Unterscheidung bei Belichtungskonzentrationen zu unterdrücken aus, die nicht Apoptosis verursachten. Durch Tätigkeit-geführte Fraktionierung identifizierten wir decursin von AGN als neuen Antiandrogene und AR-Mittel mit einem IC50 von ungefähr 0,4 microg/mL (1,3 micromol/L, 48-Stunden-Belichtung) für die Aufhebung von PSA-Ausdruck. Decursin rekapitulierte auch die neuroendokrinen Unterscheidungsinduktions- und -festnahmeg1 Aktionen der AGN- und KMKKT-Auszüge. Mechanistisch Androgen-regte decursin in seiner ordentlichen Form oder, während eine Komponente von AGN- oder KMKKT-Auszügen hemmte, AR-Versetzung zum Kern an und unten-regulierte AR-Proteinüberfluß, ohne das Niveau AR mRNA zu beeinflussen. Die neuen Antiandrogene und AR-Tätigkeiten von decursin und von decursin-Enthalten von Kräuterauszügen haben bedeutende Auswirkungen für das chemoprevention und die Behandlung von Prostatakrebs und von anderen Androgen-abhängigen Krankheiten.

Krebs Res. 2006 am 1. Januar; 66(1): 453-63

Blockade der Kernfaktor-kappabsignalisierenbahn und der entzündungshemmenden Tätigkeit von cardamomin, eine Chalconeentsprechung von Alpinia conchigera.

Kernfaktor-kappab (N-Düngung-kappaB) und die Signalisierenbahnen, die seine Tätigkeit regulieren, sind ein Schwerpunkt für intensive Drogenentdeckung und Entwicklungsvorhaben geworden. N-Düngung-kappaB reguliert die Übertragung vieler Gene, besonders die, die in die immunen, entzündlichen und antiapoptotic Antworten mit einbezogen werden. In unserer Suche nach Hemmnissen N-Düngung-kappaB von den natürlichen Ressourcen, identifizierten wir cardamomin, 2', 4' - dihydroxy-6'-methoxychalcone, als Hemmnis der Aktivierung N-Düngung-kappaB von Alpinia conchigera Griff (Zingiberaceae). In der vorliegenden Untersuchung demonstrierten wir den Effekt von cardamomin auf Aktivierung N-Düngung-kappaB im Lipopolysaccharide (LANGSPIELPLATTEN) - angeregte Zellen RAW264.7 und Langspielplatte-bedingte Sterblichkeit. Dieses Mittel hemmte erheblich den verursachten Ausdruck des Gens des Reporters N-Düngung-kappaB durch LANGSPIELPLATTEN oder des Tumor-Nekrose-Faktors (TNF) - Alpha in einer mengenabhängigen Art. Langspielplatte-bedingte Produktion des TNF-Alphas und KEIN sowie des Ausdrucks durch Induktion erhältlichen Stickstoffmonoxid Synthase und des cyclooxygenase-2 wurde erheblich durch die Behandlung von cardamomin in den Zellen RAW264.7 unterdrückt. Auch cardamomin hemmte nicht nur Langspielplatte-bedingte Verminderung und Phosphorylierung von Hemmnis kappaBalpha (IkappaBalpha) aber auch Aktivierung von Hemmnis kappaB (IkappaB) Kinasen und Kernversetzung von N-Düngung-kappaB. Weitere Analysen deckten auf, dass cardamomin nicht direkt IkappaB-Kinasen hemmte, aber es unterdrückte erheblich Langspielplatte-bedingte Aktivierung von Akt. Außerdem unterdrückte cardamomin transcriptional Tätigkeit und Phosphorylierung von Ser536 der Untereinheit Real/p65 N-Düngung-kappaB. Jedoch hemmte dieses Mittel nicht Langspielplatte-bedingte Aktivierung der extrazellularen Signal-regulierten Kinase und der Druck-aktivierten Terminalkinase des Proteins kinase/c-Jun NH (2) -, aber erheblich gehinderte Aktivierung von p38 Mitogen-aktivierte Kinase. Wir zeigten auch, dass Vorbehandlung von cardamomin Mäuse C57BL/6 von der Langspielplatte-bedingten Sterblichkeit in Verbindung mit verringertem Serumniveau des TNF-Alphas rettete. Zusammen konnte cardamomin wertvoller Kandidat für die Intervention der N-Düngung-kappaB-abhängigen pathologischen Zustandes wie Entzündung sein.

J Pharmacol Exp Ther. Jan. 2006; 316(1): 271-8

Antinociceptive-Mechanismen des mündlich verwalteten decursinol in der Maus.

Antinociceptive-Profile von decursinol wurden in den ICR-Mäusen überprüft. Decursinol verwaltete mündlich (von 5 bis 200 mg/kg) zeigte einen antinociceptive Effekt in einer mengenabhängigen Art, wie durch die Tests des Endstückleichten Schlages und der Heizplatte gemessen. Darüber hinaus decursinol verminderte Dosis-abhängig, die das Krümmen im essigsauren Säure-bedingten krümmenden Test nummeriert. Außerdem wurde die kumulative Antwortzeit des nociceptive Verhaltens, das durch eine intraplantar Formalineinspritzung verursacht wurde, durch decursinol Behandlung während der 1. und 2. Phasen in einer mengenabhängigen Art verringert. Außerdem die kumulative nociceptive Antwortzeit für intrathekale (i.t.) Einspritzung des TNF-Alphas (Seite 100), waren Beta IL-1 (Seite 100), IFN-Gamma (Seite 100), Substanz P (0,7 microg) oder Glutamat (microg 20) die Dosis-abhängig, die durch decursinol vermindert wurde. Intraperitoneale (i.p.) Vorbehandlung mit yohimbine, methysergide, Cyproheptadine, Ranitidine oder 3,7 dimethyl-1-propargylxanthine (DMPX) verminderte Hemmung der Antwort des Endstückleichten Schlages, die durch decursinol verursacht wurde. Jedoch beeinflußten naloxone, thioperamide oder 1,3 dipropyl-8- (2-amino-4-chloro-phenyl) - Xanthin (PACPX) nicht Hemmung der Antwort des Endstückleichten Schlages, die durch decursinol verursacht wurde. Unsere Ergebnisse schlägt vor, dass decursinol ein antinociceptive Eigentum in den verschiedenen Schmerzmodellen zeigt. Außerdem wird antinociception von decursinol durch noradrenergic vermittelt möglicherweise, serotonergic, Adenosin A (2), Histamin H (1) und H (2) Empfänger.

Leben Sci. 2003 am 13. Juni; 73(4): 471-85

Die Antioxydations- und immunostimulating Eigenschaften des D-Glukosamins.

Das Ziel der vorliegenden Untersuchung war, die Oxydationsbremswirkung und das immunostimulating Eigentum von Glucosamin (GlcN) unter Verwendung verschiedenen in-vitro- und in vivo der Tests nachzuforschen. Ergebnisse zeigten, dass GlcN ausgezeichnete Oxydationsbremswirkungen besaß, wie in starkem chelierendem Effekt auf Eisenionen und Schutz von Makromolekülen wie Protein, Lipid und deoxyribose vor dem oxydierenden Schaden gezeigt, der durch Hydroxylradikale verursacht wurde. Die immunostimulating Effekte von GlcN wurden weiter durch verschiedene immunologische Tests ausgewertet. GlcN zeigte ausgezeichnete Tätigkeit der Vergrößerung von splenocyte starker Verbreitung. Neutrales rotes pinocytosis und KEINE Produktion in den Mäuseperitonealen Makrophagen wurden erheblich vergrößert. Orale Einnahme von GlcN zu den Mäusen für 20 Tage erhöhte erheblich das Serumantikörperniveau in den Mäusen in Erwiderung auf Schafrote blutkörperchen (SRBC), erhöhte das relative Organgewicht des Milz- und Thymusdrüsengewebes und förderte die verzögern-artige Überempfindlichkeit (DTH) gegen SRBC verglichen mit Kontrollgruppe. Als schlußfolgerung deckt die anwesende Untersuchung GlcN ist biologisch funktionell in den Antioxydationstätigkeiten und in immunostimulating Eigenschaften auf.

Int Immunopharmacol. Jan. 2007; 7(1): 29-35

Glucosamin-Dauerbehandlung und die Weiterentwicklung der Kniearthrose: systematischer Bericht von randomisierten kontrollierten Versuchen.

ZIEL: Zu die strukturelle und symptomatische Wirksamkeit und die Sicherheit von Glucosamin in der Kniearthrose (OA) nachforschen. DATENQUELLEN: Klinische Studien von Glucosamin wurden durch elektronische Suchen (MEDLINE-, EMBASE-, BIOSIS-, EMB-Bericht, die Cochrane-Bibliothek) unter Verwendung der Schlüsselwörter Glucosamin, der Arthrose, der Krankheit des degenerativen Gelenkes, der degenerativen Arthritis, der Osteoarthrose, des gonarthrosis, des Knies, der Krankheitsweiterentwicklung und der klinischen Studie identifiziert. Die bibliographischen Datenbanken wurden von ihren jeweiligen Anfangdaten zum August 2004 gesucht. Wir hand-suchten auch Referenzlisten von relevanten Artikeln. STUDIEN-AUSWAHL UND DATENABZUG: Studien waren, wenn sie doppelblinde, randomisierte waren, Kontroll- Versuche enthalten, die Mund-Glucosamin-Dauerbehandlung im Knie OA auswerteten; Dauern mindestens von einem Jahr; und Bericht als Ergebnis misst die Symptomschwere- und -krankheitsweiterentwicklung, wie durch die gemeinsame Raumverengung festgesetzt. Zwei Autoren interpretierten Daten unabhängig. Widersprüche waren durch Diskussion entschlossen. DATEN-SYNTHESE: Glucosamin-Sulfat war effektiver als Placebo, wenn es strukturelle Weiterentwicklung im Knie OA verzögerte. Das Risiko der Krankheitsweiterentwicklung wurde um 54% verringert (vereinigte Eisenbahn 0,46; 95% Ci 0,28 bis 0,73; p = 0,0011). Die Zahl-erforderlich-zufestlichkeit war 9 (95% Ci 6 bis 20). Die vereinigten Effektgrößen für Schmerzreduzierung und -verbesserung in der körperlichen Funktion waren 0,41 (95% Ci 0,21 bis 0,60; p < 0,0001) und 0,46 (95% Ci 0,27 bis 0,66; p < 0,0001)beziehungsweise zugunsten Glucosamin-Sulfats. Glucosamin-Sulfat verursachte nicht mehr nachteilige Wirkungen als Placebo. SCHLUSSFOLGERUNGEN: Die vorliegenden Beweise schlagen vor, dass Glucosamin-Sulfat möglicherweise effektiv und sicher ist, wenn man die Weiterentwicklung verzögert und die Symptome des Knies OA verbessert. Wegen der spärlichen Daten bezüglich der strukturellen Wirksamkeit und der Sicherheit, werden weitere Studien gerechtfertigt.

Ann Pharmacother. Jun 2005; 39(6): 1080-7