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Verlängerung der Lebensdauers-Zeitschrift

LE Magazine Juli 1997

Wie und warum Picamilon arbeitet

Studien von Russland zeigen, dass Picamilon nervöse Steuerung, Genesungszeit nach Arbeit, Blutdruck und Gedächtnis verbessert. Die Droge zeigt sogar Nutzen in der Behandlung des Gehirntraumas.

Durch R.P. Kruglikova

Drogen, die das System der aminobutyrigen Säure des Gammas (GABA) normalisieren, bestehen hauptsächlich aus Substanzen, die GABA-Empfänger aktivieren, GABA-Nutzung hemmen oder die Durchlässigkeit der Blut-Hirn-Schranke auf GABA erhöhen. Eine Möglichkeit der Schaffung von Vorbereitungen dieser Art ist, Substanzen zu benutzen, die Träger des GABA-Moleküls, einschließlich Vitamine oder ihre Ableitungen und insbesondere Nicotinsäure (Niacin) sind.

Niacin ist als die Fördermaschine wegen seiner wertvollen pharmakologischen Eigenschaften, seiner niedrigen Giftigkeit und seiner hohen biologischen Verfügbarkeit gewählt worden. Es ist deshalb vorgeschlagen worden, dass eine Kombination des Niacins und des GABA im gleichen Molekül die Kraft jeder Komponente erhöhen würde.

Picamilon (nicotinyl-y-aminobutyrige Säure) wurde zuerst am Gesamt-Verbands-Vitamin-Forschungsinstitut im Jahre 1970 synthetisiert. Es ist ein weißes kristallines Pulver, das geruchlos ist, in hohem Grade hygroskopisch (nimmt Feuchtigkeit bereitwillig) auf, und ein bereitwillig löslich im Wasser.

In den Studien in den Tieren ist Picamilon gezeigt worden, um positive Aktion auf der zerebralen Zirkulation zu haben und auch die Eigenschaften eines Beruhigungsmittels mit einer anregenden Komponente aufweist.

Anders als Beruhigungsmitteldrogen verursacht Picamilon nicht Muskelentspannung, -schläfrigkeit oder -lethargie.

Die Aktion des Mittels auf zerebraler Zirkulation und auf neuraler Regelung wurde in betäubten Katzen studiert; bewusste, uneingeschränkte Katzen; und auf nicht anästhesierten Kaninchen. Picamilon regte zerebrale Zirkulation an und senkte Gefäßton in beiden arteriellen Systemen des Gehirns. Die Zunahme der Blutversorgung zum Gehirn in den bewussten Tieren fand zu einem markierteren Grad als in den Katzen unter Vollnarkose statt. Der gesenkte Blutdruck der Droge auch. Es muss hervorgehoben werden, dass diese Effekte nach intravenöser und oraler Einnahme des Mittels sich verkündeten. In allen Tieren erhöhte Picamilon Durchblutung.

In der Stärke und in der Dauer seines zerebrovaskularen Effektes, ist Picamilon GABA und Niacin viel überlegen. Unter den gleichen experimentellen Bedingungen verursachte GABA in einer Dosis von 10 mg/kg (intravenös) keine Änderung in der Hirndurchblutung, und nur als gegeben in einer Dosis von 300 mg/kg, es erhöhte Durchblutung, wenn der Effekt drei bis fünf Minuten dauert. Niacin in großem mg/kg der Dosen (50 bis 100) erhöhte Hirndurchblutung durch 5 bis 10 Prozent.

Brain Blood Flow

In seinem Effekt auf zerebrale Zirkulation, wurde Picamilon gezeigt, um als Papaverine, nialamide, complamin (xantinol nicotinate) und dihydroergotoxin (redergin) effektiver zu sein.

Eine wesentliche Rolle im Mechanismus der Aktion von Picamilon ist sein Effekt auf nervöse Steuerung der zerebralen Zirkulation. Es schwächt Änderungen in der Hirndurchblutung während des vasomotorischen Reflexes, hemmt beträchtlich Constrictorantworten von Schiffen in den Karotis- und vertebrobasilar Becken wegen der Anregung von zuführenden Fasern von körperlichen Nerven und verursacht allmählich sich entwickelnde Hemmung der tonischen und Reflextätigkeit in den sympathischen Nerven.

Neuropharmakologikalische Eignungstests auf Picamilon haben seine beruhigenden Eigenschaften in den kleinen Dosen gezeigt. Zum Beispiel an einer Dosis von L mg/kg, verhindert Picamilon die negativen Konsequenzen der psychischer Belastung (in den Katzen normalisiert es die orientierende Reaktion, wenn es durch die Antwort gestört wird, um zu rasen und Furcht). Wie Diazepam hat es einen hemmenden Effekt auf den motivierten Angriff, verbunden mit dem Kämpfen für Gebiet in den Ratten.

Untersuchung von Picamilons Effekt an der Schwelle zu „Selbstanregung“ zeigte, dass in den höheren Dosen (80 und 160 mg/kg), im Gegensatz zu kleinen Dosen, welche einen beruhigenden Effekt haben, senkte Picamilon die „Selbstanregungs“ Schwelle (wie Benzedrin), aber verringerte gleichzeitig die Zahl der Selbstanregung. Die anregende Aktion der Droge auch ist in der Vollnarkose gezeigt worden. Zum Beispiel an einer Dosis von 100 mg/kg, verringerte Picamilon bis zum 1,7mal die Dauer der beruhigenden Wirkung des hexobarbital Natriums und verringerte um eine Hälfte Dauer der thiopental Anästhesie.

Anders als Beruhigungsmitteldrogen (chlorodiazepoxide, Diazepam, relanium, phenazepam), verursacht Picamilon nicht Muskelentspannung, -schläfrigkeit oder -lethargie. Kliniker haben erklärt, dass die Droge nah cavinton (dem Ethylester der apovincamic Säure) ähnelt, aber Vergleich der Eigenschaften der zwei Mittel zeigte, dass Picamilon überlegen ist.

Nach der Verwaltung von Picamilon an einer Dosis von 5 mg/kg, wurden die Verteidigung-konditionierten Reflexe (springend auf eine Stange) nach ihrem Verschwinden wiederhergestellt, das passend ist zu ermüden (durch 130 Prozent, verglichen mit 12 Prozent in der Steuerung). Gegeben den Ratten an einer Dosis von 50 mg/kg stellte es körperliche Leistungsfähigkeit während einer Ruhezeit von einer Stunde durch 76 Prozent wieder her, verglichen mit 38 Prozent in den Kontrollen.

In einem Modell der Schock-bedingten Amnesie der konditionierten passiven Fluchtreaktion, wie anderes GABA-ergic mischt (Natriumhydroxyl- Butyrat, fenibut, pantogam), Picamilon aufwies anti-amnesiac Eigenschaften Drogen bei. In den hypoxic Zuständen wurde das Mittel gefunden, um antihypoxic Tätigkeit zu haben. Das Vorhandensein von anti-amnesiac und antihypoxic Eigenschaften im Spektrum der Aktion von Picamilon legt es in die Gruppe von nootropic Mitteln.

Offenbar kann Aktivierung des GABA-ergicsystems in den verschiedenen Arten des Druckes Schaden des Körpers verhindern, wenn sie verschiedenen Anregungen herausgestellt wird. In der Bestätigung dieser Hypothese, Wissenschaftler, die den Effekt von GABA-Ableitungen auf die Entwicklung des giftigen (Nikotin) zerebralen Ödems studierten (flüssig auf dem Gehirn), dieses Picamilon in einer Dosis von 500 mg/kg gezeigt, eingespritzt 30 Minuten vor dem Nikotin (40 mcg/kg), verhindert der Entwicklung des Ödems. Wenn das Mittel an einer Dosis von 200 bis 300 mg/kg gegeben wurde, wurde die Dichte des Hirngewebes, aber nicht bis zur Kontrollebene erhöht, und der Gesamtwassergehalt hatte keine signifikante Veränderung. Sie schlugen vor, dass der Mechanismus der anti-ödematösen Aktion von Picamilon mit einem Energieänderungsmetabolismus im neurologischen Gewebe verbunden wird.

Schnell durch die Blut-Sperre

Dreißig sich Minuten nachdem Einspritzungen von Picamilon in Ratten an einer Dosis von 100 mg/kg (intraperitoneal) die Konzentration der oxidierten Form des Nikotinamidadenindinucleotids (NAD) im Gehirn um 67 Prozent über der Kontrollebene erhöht und diese Serumlaktat-Dehydrogenasetätigkeit durch 23 Prozent fällt, wenn die glutamateoxalate Transaminasetätigkeit keine signifikante Veränderung zeigt. Eine verlängertere Aktion des Mittels führte zu Normalisierung des NAD-Niveaus in den Gehirnen der Ratten.

Die Studie des Effektes von Picamilon auf aktive GABA-Aufnahme durch synaptosomes in der Rattengroßhirnrinde zeigte, dass sie gemäßigt GABA-Aufnahme durch synaptosomes hemmt, während Niacin nicht beträchtliche hemmende Aktion auf diesem Prozess hat.

Wissenschaftler an der Abteilung von Biochemie, Odessa University, gefunden, dass Picamilon schnell durch die Blut-Hirn-Schranke überschreitet. Schon in 30 Minuten nach subkutaner Injektion, wurde das Mittel im Gehirn gefunden und schnell drang sie durch eine Größenordnung als GABA ein. Der zeitliche Verlauf der Ansammlung von Picamilon im Gehirn bezog mit seinem Blutspiegel aufeinander. Ansammlung des Mittels im Muskelgewebe eine bis zwei Stunden nachdem Einspritzung (10mal) als die von GABA größer war. Picamilon wird im Körper länger als GABA behalten.

Eine Sechsmonatsgiftigkeitsstudie zeigte, dass Picamilon nicht das Verhalten oder die Zustand von Ratten ändert, wenn es in den Dosen von drei bis 75 mg/kg verwaltet wird, und keine signifikanten Veränderungen im Blut, im Urin und in den inneren Organen der Tiere verursacht. Etwas morphologische Änderungen wurden in den Nieren von den Ratten gefunden, die Picamilon in einer Dosis von 75 mg/kg empfangen (15mal höher als die therapeutische Dosis). Eine mikroskopische Studie der Nieren zeigte Äusserungen von Glomerulonephritiden und von nephrosclerosis an, die zu die Erwägung der Nierenpathologie als Kontraindikation zu Picamilon führten. Jedoch während der klinischen Studien mit Picamilon-, selbst wenn verwaltet über eine lange Zeitspanne oder herein wiederholt Kurs-keinen Störungen, wurden in den Nieren oder im urinausscheidenden System gefunden.

Nachteilige Wirkungen wenige

Picamilon produziert die nicht allergienherbeiführenden, teratogenen, embryotoxischen oder Krebs erzeugenden Effekte. Auf dieser Basis empfahl der pharmakologische Ausschuss des Ministeriums der Gesundheit (Russland) klinische Studien von Picamilon für zerebrovaskulare Störungen, wie Tagesberuhigungsmittel, als Reizmittel in den deprimierenden und asthenic (Schwächungs) Zuständen und körperliche und Geistesleistungsfähigkeit verbessern. Picamilon wurde in vielen wissenschaftlichen Anlagen innerhalb Russlands studiert. Die Gesamtanzahl der patienten unter Beobachtung war 984. Picamilon-Tabletten waren vorgeschriebene zwei bis drei Zeiten ein Tag an einer Dosis von 0,02 bis 0,05 Gramm und in einer täglichen Dosis von 0,04 bis 0,3 Gramm. Behandlungsmethoden dauerten von zwei Wochen bis anderthalb Monate. Die Wirksamkeit der Behandlung wurde durch die klinische und Laborversuche festgesetzt. Zerebrale Blutbewegungen wurden durch objektive Methoden, einschließlich echopulsography, echoencephalography, rheo- encephalography, das Ultraschallscannen ausgewertet, biomicroscopy vom conjuctiva und von der Elektroenzephalographie.

Bei Patienten mit akuten zerebrovaskularen Störungen, trat Verbesserung am vierten oder fünften Tag auf, als die Schwere von neurologischen Symptomen verringert wurde. Später wurden Kopfschmerzen, Übelkeit, Geräusche im Kopf und Gedächtnisstörungen verringert, fingen Motor und Sprachstörungen an, schnell zurückzugehen, der verbesserte Schlaf, und Reizbarkeit, psychische Belastung und Angst wurden verringert. Die Geschwindigkeit der Hirndurchblutung wurde erhöht.

Verwaltung von Picamilon zu den Patienten, die unter den Ergebnissen der zerebrovaskularen Störungen leiden (mehr als ein Monat später) prüfte effektives nach dem zweiten oder dritten Behandlungstag. Der emotionale der Hintergrund, die Rede und das Gedächtnis Patienten wurden verbessert, und Niveaus der Enzymaktivität (AST, Alt, LDH) und der Laktatkonzentration wurden zum Normal wiederhergestellt.

 

Wissenschaftler, die die Effekte von GABA-Ableitungen auf die Entwicklung des giftigen zerebralen Ödems studierten (flüssig auf dem Gehirn) zeigten, dass Picamilon in den spezifischen Dosen die Entwicklung des Ödems verhinderte.

In der chronischen zerebralen Unzulänglichkeit verbesserte Picamilon die Stimmung und das Gedächtnis der Patienten, verringerten der Reizbarkeit und des Tearfulness, der abgeschafften autonomen Gefäßäusserungen und der verringerten metabolischen Störungen. Bei Patienten mit Gedächtnisstörungen (globale Amnesie), wurden beträchtliche Verbesserung im Memorieren und Rückruf am fünften bis 7. Behandlungstag beobachtet, und die Patienten waren in der Lage, zur Arbeit zurückzugehen.

Bei Patienten mit astheno-neurotischer Angst und Krise, wurden Aktivierung von Geistesfunktionen und Motorentätigkeit, einschließlich verbesserte Geschwindigkeit und Qualität der Betriebstätigkeit, Konzentration der Aufmerksamkeit und Stimmung, Entlastung der Angst, verbesserte Leistungsfähigkeit, und so weiter beobachtet. Der Gebrauch Picamilon in der Krise, zusammen mit mäßigen Dosen von trizyklischen Antidepressiva, ermöglichte den Dosen der letzteren verringert zu werden. Bei Patienten mit Alkoholismus, schaffte Picamilon viele Entzugserscheinungen, besonders Apathie, Überdruss und Lethargie ab. Die Patienten werden später ruhiger, weniger unnötig geschäftig und besorgt, und ihre verbesserte Leistungsfähigkeit.

Senkt Blutdruck

Der Effekt von Picamilon auf Hirndurchblutung wurde mit dem von Papaverine und von complamin verglichen. Die Wissenschaftler fanden, dass Picamilon einen Druck-Senkungseffekt des stärkeren Bluts als Papaverine hatte; complamin beeinflußt hauptsächlich die Zusatzzirkulation, und es weist weder das Beruhigen noch die anregenden Eigenschaften auf.

Picamilon ist eine anerkannte Droge in Russland. Es ist für Gebrauch in den Erwachsenen als vasoactive (das Kaliber von Blutgefäßen bewirkend) und nootropic (Erkennen und Nerven fördernd) Mittel für akute zerebrovaskulare Störungen der milden Schwere, der chronischen zerebrovaskularen Unzulänglichkeit und der vegetovascular Dystonie bestimmt (eine Unausgeglichenheit zwischen den sympathischen und parasympathischen Einflüssen auf Gefäßton). Die Droge wird als Beruhigungsmittel für Angstzustände, Furcht, erhöhte Reizbarkeit und psychische Belastung angezeigt. Picamilon wird für Depressionen in den älteren Personen und für senile Psychosen empfohlen. Im Management von Drogensüchten, kann das Mittel benutzt werden, um Entzugserscheinungen in den chronischen Alkoholikern abzuschaffen. Picamilon wird in den 0,01, 0,02 und 0,05-Gramm-Tabletten geliefert. Es hat eine nützliche Haltbarkeitsdauer von drei Jahren.