SÄGEPALME



Inhaltsverzeichnis
Bild Testosteronmetabolismus in den Primärkulturen von menschliche Prostataepithelzellen und -fibroblasten
Bild Hemmung der Tätigkeit „grundlegenden“ 5alpha-reductase (Typ 1) ermittelte in Zellen DU 145 und in den Insektenzellen ausgedrückt
Bild Hemmung des Androgenmetabolismus und -schwergängigkeit durch einen liposterolic Auszug von „Serenoa repens B“ in den menschlichen Vorhautfibroblasten
Bild Sägepalme, afrikanische Pflaume und stechende Nessel für gutartige Prostatahyperplasie (BPH)
Bild Phytotherapy in der Behandlung der gutartigen Prostatahyperplasie
Bild Der Markt von planzlichen Heilmitteln in den USA. Marktentwicklung, Benutzer, Gesetzgebung und Organisation
Bild Biologisch-aktive acylglycerides von den Beeren der Sägepalme (Serenoa repens)
Bild Der lipidosterolic Auszug von Serenoa repens behindert Prolaktin-Empfängersignal
Bild Der Ort von phytotherapy in der Behandlung der gutartigen Prostatahyperplasie
Bild Effekt des lipidosterolic Auszuges von Serenoa repens (Permixon (R)) und von seinen Hauptteilen auf Faktor-bedingte starke Verbreitung des grundlegenden Fibroblastwachstums von Kulturen von menschlichen Prostatabiopsien
Bild Wirksamkeit und Sicherheit des Auszuges von Serenoa repens in der Behandlung der gutartigen Prostatahyperplasie: Therapeutische Gleichwertigkeit zwischen zweimal und einmal tägliche Dosierungsformen
Bild Effekt des lipidosterolic Auszuges des Lipids von Serenoa repens (Permixon (R)) auf die ionophore A23187-stimulated Produktion von leukotriene B4 (LTB4) von den menschlichen polymorphnuklearen Neutrophils
Bild Serenoa repens (Bartram) J.K. Small
Bild Biologisch-aktive acylglycerides von den Beeren der Sägepalme (Serenoa repens)
Bild Phytotherapy der gutartigen Prostatahyperplasie (BPH) mit Cucurbita, Hypoxis, Pygeum, des Urtica und des Sabal serrulata (Serenoa repens)
Bild Effekt von Serenoa repens Auszug (Permixon (R)) auf estradiol/Testosteron-bedingte experimentelle Prostataerweiterung in der Ratte
Bild Serenoa repens (Permixon (R)). Ein Bericht seiner Pharmakologie und therapeutischen Wirksamkeit in der gutartigen Prostatahyperplasie
Bild Effekte des lipidosterolic Auszuges von Serenoa repens (Permixon (R)) auf menschliche Prostatazellformen
Bild Testosteronmetabolismus in den Primärkulturen von menschliche Prostataepithelzellen und -fibroblasten
Bild Menschliche Prostatasteroid 5alpha-reductase isoforms - eine Vergleichsstudie von selektiven Hemmnissen
Bild Der lipidosterolic Auszug von Serenoa repens behindert Prolaktin-Empfängersignal
Bild Rektale Lebenskraft und Pharmakokinetik in den gesunden Freiwilligen Serenoa repens neuer Formulierung
Bild Klinischer kontrollierter Versuch auf therapeutischer Bioäquivalenz und Erträglichkeit Serenoa repens Mundmg kapseln 160 oder des rektalen mg der Kapseln 640
Bild Prostaserene (R). Behandlung für BPH
Bild Der Auszug von Serenoa repens in der Behandlung der gutartigen Prostatahyperplasie: Eine offene Studie des Multicenter
Bild Pharmakologische Kombinationen in der Behandlung der gutartigen Prostatahypertrophie
Bild Der Effekt von Permixon auf Androgenempfänger
Bild Binden von permixon, eine neue Behandlung für gutartige Prostatahyperplasie, zum cytosolic Androgenempfänger in der Rattenprostata
Bild Hemmung des Androgenmetabolismus und -schwergängigkeit durch einen liposterolic Auszug von „Serenoa repens B“ in den menschlichen Vorhautfibroblasten
Bild Effekte einer Kräuter Sägepalme mischen herein Männer mit symptomatischer gutartiger Prostatahyperplasie
Bild Gutartige Prostatahyperplasie behandelt mit Sägepalme: eine Literaturrecherche und eine experimentelle Fallstudie

Stange



Testosteronmetabolismus in den Primärkulturen von menschliche Prostataepithelzellen und -fibroblasten

Delos S.; Carsol J. - L.; Ghazarossian E.; Raynaud J. - P.; Martin P. - M.
Labor. de Cancerologie Experimentale, Faculte de Medecine Secteur Nord, BD Pierre Dramard, 13916 Marseille Cedex 20 Frankreich
Zeitschrift von Steroid-Biochemie und von Molekularbiologie (Vereinigtes Königreich), 1995, 55/3-4 (375-383)

Wir vergleichen Metabolismus des Testosterons (T) in den Primärkulturen von Epithelzellen und von Fibroblasten, die von der gutartigen Prostatahypertrophie (BPH) getrennt werden und von den Prostatakrebsgeweben. In allen Kulturen stellte der Androstenedione (Delta4) gebildet durch Oxidation von T durch Dehydrogenase 17beta-hydroxysteroid (17beta-HSD) 80% der wieder hergestellten Stoffwechselprodukte dar. Die Mengen von 5alpha-dihydrotestosterone (DHT), gebildet durch Reduzierung von T durch 5alpha-reductase (5alpha-R), waren klein: 5 und 2% (BPH) und 8 und 15% (Adenocarcinoma) für Epithelzellen und Fibroblasten, beziehungsweise. Nordfleckanalyse von Gesamt-RNS von den Epithelzellen (BPH oder Adenocarcinoma) schrieb die vermindernde Tätigkeit dem Isozym des Typs 1 5alpha-reductase und oxydierende Tätigkeit der Art 17beta-HSD - 2 zu. In den Krebsfibroblasten nur wenig Art 17beta-HSD - 2 mRNA wurden ermittelt. Die Hemmnisse 5alpha-reductase, 4-MA (17beta- (N, N-Diäthyl-) carbamoyl-4-methyl-4 - aza-5alpha-androstan-3-one) und finasteride, gehemmte DHT-Bildung mit einer bevorzugten Aktion von 4-MA auf Epithelzellen (BPH oder Adenocarcinoma) und von finasteride auf Fibroblasten vom Adenocarcinoma. Auch nicht Hemmnis handelte nach Bildung Delta4. In der anderen Hand hemmte der Lipidosterinauszug von Serenoa repens (LSESr, Permixon (R)) die Bildung aller studierten t-Stoffwechselprodukte (IC50 s = 40 und 200 microg/ml (BPH) und 90 und 70 microg/ml (Adenocarcinoma) in den Epithelzellen und in den Fibroblasten, beziehungsweise). Diese Ergebnisse haben wichtige therapeutische Auswirkungen, wenn sie Wahlen der angemessenen Behandlung für BPH vorwählen.



Hemmung der Tätigkeit „grundlegenden“ 5alpha-reductase (Typ 1) ermittelte in Zellen DU 145 und in den Insektenzellen ausgedrückt

Delos S.; Iehle C.; Martin P. - M.; Raynaud J. - P.
ARIBIO, 67 Boulevard Suchet, 75016 Paris Frankreich
J. STEROID-BIOCHEMIE. Mol. Biol. (Vereinigtes Königreich), 1994, 48/4 (347-352)

Der Zweck dieser Studie war Falte 2: (1), die Isozyme 5alpha-reductase (5alpha-R) zu identifizieren, die in Zellen DU 145, eine menschliche Zellform der niedrigen Androgenempfindlichkeit vorhanden sind, leitete von einer zerebralen Metastase Epithelprostatakrebses ab; und (2) die hemmenden Kräfte von drei Mitteln auf dem „grundlegenden“ Isozym 5alpha-R vergleichen ausgedrückt in einem baculovirus-verwiesenen Insektenzellsystem. Umwandlung von Testosteron (T) in 5alpha-dihydrotestosterone (DHT) in Zellen DU 145 wurde durch HPLC verbunden zu einem Radioaktivitätsdetektor Flo-one HP gemessen. Zellen DU 145 wiesen Tätigkeit 5alpha-R (21 pmol DHT/min/mg Protein) bei pH 7,4 auf, der bei pH verschwand 5,5, der vorschlägt, dass, von den zwei genomically eindeutigen menschlichen Isozymen, die bis jetzt identifiziert werden, Typ 1 5alpha-R in Zellen DU 145 ausgedrückt wird. Dieses wurde durch mindestens zwei Beobachtungen bestätigt: zuerst wurde Tätigkeit 5alpha-R in Zellen DU 145 mit viel höherer Kraft durch 4-MA als durch finasteride gehemmt, das bekannt, um ein sehr schlechter Konkurrent des „grundlegenden“ Enzyms zu sein (IC50s = 2,8 plus oder minus 0,2 und 264 plus oder minus 55 Nanometer, beziehungsweise). Zweitens nur das cDNA und nicht die Art des Typs 1 5alpha-R - hybridisierte cDNA 2 5alpha-R mit RNS DU 145. Ein hohes Kraftdifferenzial wurde auch für die Hemmung „des grundlegenden“ Typs 1 notiert 5alpha-R, der in einem Baculovirus-verweiseninsektenzellsystem durch diese zwei Mittel, 4-MA ausgedrückt wurde, das beträchtlich aktiver als finasteride ist (K (i) = 8,4 plus oder minus 2,3 und 330 plus oder minus 9 Nanometer, beziehungsweise). Diese Hemmung war wettbewerbsfähig. Andererseits war Hemmung durch ein N-Hexan Lipid/einen Sterinauszug von Serenoa repens (LSESr) und nicht konkurrierend, als ausgedrückt im Hinblick auf empfohlene therapeutische Dosen, war 3fach für LSESr als für finasteride größer. Diese Studien schlagen vor, dass LSESr möglicherweise eine regelnde hemmende Tätigkeit wegen seiner spezifischen Lipid-/Sterinzusammensetzung ausübte.



Hemmung des Androgenmetabolismus und -schwergängigkeit durch einen liposterolic Auszug von „Serenoa repens B“ in den menschlichen Vorhautfibroblasten

Sultan C.; Terraza A.; Devillier C.; et al.
INSERM U. 58, 34100 Montpellier FRANKREICH
J. STEROID-BIOCHEMIE. (ENGLAND), 1984, 20/1 (515-519)

Wir schlugen vorher vor (Steroide 33, (1979) 3; Steroide 37, (1981) 6), dass kultivierte genitale Fibroblasten prüfen sollten nützlich für das Aussortieren von möglichen Antiandrogenen im Menschen und in lebenden Zielzellen. „Serenoa repens“ lipidic Auszug (S.R.E.) wurde vor kurzem berichtet (Br. J. Pharmacol., in der Presse) zum von Androgenaktion in den Tieren zu hemmen. Die anwesende Untersuchung war entworfen, um das antiandrogenicity dieses Mittels in den menschlichen Zellen zu studieren; wir analysierten deshalb die Effekte von S.R.E auf die intrazelluläre Umwandlung von Testosteron (T) zu den Ableitungen 5alpha-reduced, und wir forschten Interaktion von S.R.E mit dem intrazellulären Androgenempfängerkomplex nach. Da die chemische Struktur des Wirkanteils von S.R.E noch unbekannt ist, werden Ergebnisse in U/ml ausgedrückt (eine Einheit wird während die Menge von S.R.E definiert, das erfordert wird, um 50% der Besondereschwergängigkeit (ICsub 5sub 0) von (Sup 3H) 1881 zum Rattenprostatacytosol) zu hemmen. S.R.E. an verschiedenem Verdünnungen (5,7 bis 28,6 U/ml) wird den Kulturmedien hinzugefügt, die enthalten (Sup 3H) T oder (Sup 3H) dihydrotestosterone (DHT) und ausgebrütet an 37degr. C mit kultivierten Fibroblasten. 28,6 U/ml S.R.E ändert erheblich die Bildung von DHT und hemmt stark 3 ketosteroid Reduktase vermittelte Umwandlung von DHT zu 5alpha-androstane-3alpha, 17beta-diol, radiochemisch gekennzeichnet durch Dünnschichtchromatographie. S.R.E. ist ein guter Konkurrent für den ganzen Zellandrogenempfänger: 7,1 U/ml S.R.E gibt 50% Hemmung der Schwergängigkeit von 2 x 10sup - Sup 9 M (Sup 3H) DHT zu seinem Empfänger. Wettbewerbsfähige verbindliche Proben, nachdem Zellfraktionierung anzeigen, dass S.R.E in Kern als in den Cytosolempfängern weniger stark ist. Saccharosesteigungszentrifugierung des radioaktiven Zellen-lysate des Fibroblasts zeigt, dass 28,6 U/ml S.R.E 70% der Empfänger-komplexen radioaktiven Spitze mit 3,6 S abschafft. Die vorliegenden Untersuchungen zeigen, dass S.R.E 5alpha-reductase hemmt, 3 ketosteroid Reduktase- und Empfängerschwergängigkeit von Androgenen in kultivierten menschlichen Vorhautfibroblasten. Während die Suche nach den idealen Antiandrogenen fortfährt, scheint S.R.E, ein neuer Typ antiandrogenic Mittel als Therapeutik für die Behandlung der gutartigen Prostatahypertrophie, Hirsutism zu sein und so weiter.



Sägepalme, afrikanische Pflaume und stechende Nessel für gutartige Prostatahyperplasie (BPH)

Awang D.V.C.
Kanadische pharmazeutische Zeitschrift (Kanada), 1997, 130/9 (37-44+62)

Nicht Zusammenfassung.



Phytotherapy in der Behandlung der gutartigen Prostatahyperplasie

Bracher F.
Deutschland
Urologe - Ausgabe A (Deutschland), 1997, 36/1 (10-17)

Phytopharmazeutische Mittel sind für eine lange Zeit in der Behandlung der symptomatischen gutartigen Prostatahyperplasie (BPH) benutzt worden. Jedoch bis vor kurzem ist es in Frage gestellt worden, ob phytotherapy einer Placebobehandlung überlegen ist. In diesem Artikel werden die weit verbreitetsten phytopharmazeutischen Mittel, wie Sägepalmebeerenauszüge, Wurzel urticae Auszugkürbiskerne, Blütenstaubauszüge und verschiedene phytosterols, beschrieben. Darüber hinaus in vitro und in vivo werden Studien besprochen, um einen möglichen Mechanismus der Aktion zu erklären. Es gibt einige neue klinische Studien, die einen signifikanten Vorteil zeigen, der mit Placebobehandlung verglichen wird. Basiert auf diesen Ergebnissen, scheint der Gebrauch der phytopharmazeutischen Mittel für die Behandlung von mildem, symptomatisches BPH zu mäßigen, gut gerechtfertigt zu werden. Bis jetzt ist keine bedeutende Hemmung des weiteren Prostatawachstums demonstriert worden. Für dieses ist eine vorsichtige weitere Verfolgung der Patienten damit, eine Verschlechterung und möglicherweise den Bedarf an einer Operation nicht zu verfehlen notwendig.



Der Markt von planzlichen Heilmitteln in den USA. Marktentwicklung, Benutzer, Gesetzgebung und Organisation

Grunwald J.; Goldberg A.
Dr. J. Grunwald, PhytoPharm Beratung GmbH, Institut-Pelz Phytopharmaka, Olafstr. 6-10, D-13467 Berlin Germany
Pharmazeutische Industrie (Deutschland), 1997, 59/6 (485-490)

In den letzten Jahren ist der amerikanische Markt von planzlichen Heilmitteln sehr schnell wachsend. Die lotal drehen sich wird geschätzt zu 1,6 bis 2,5 Milliarde US-$ öffentlich Preisen mit einem jährlichen Wachstum zwischen 15 und 20% um. Die führenden Heilpflanzen sind Echinacea, Knoblauch, Ginseng und Ginkgo jedes mit einem Marktanteil zwischen 5 und 10% des Gesamtmarktes der planzlicher Heilmittel goldenseal. Einige europäische Firmen werden auf dem -amerikanischen Markt mit ihren Produkten vertreten und mehrere von ihnen führen ihre Kategorie. In den US werden einige Heilpflanzen angebaut und exportiert teilweise auch in Europa-z.B. Echinacea, -Ginkgo und -pfefferminz. Sägepalme wird wildcrafted und auch nach Europa exportiert. Amerikanisches Ginseng wird hauptsächlich nach Asien exportiert. Wegen einer neuen Rechtslage im Jahre 1994 wurde der Status von planzlichen Heilmitteln definiert, da diätetische Ergänzungen und die Möglichkeiten für Ansprüche in der diätetische Ergänzungs-Gesundheit und im Bildungsgesetz (DSHEA) niedergelegt werden. Entsprechend diesen Regelungsstrukturfunktionsansprüchen, die auf den Heilpflanzen bezogen werden und allgemeinen Ansprüchen betreffend Wohl werden die Erlaubnis gehabt. Einige Wirtschaftsverbände und botanische Forschungsorganisationen sind beim Helfen, mehr Informationen zur Öffentlichkeit zur Verfügung zu stellen und die Wissenschaft hinter botanischen Produkten zu verbessern unentbehrlich gewesen. Es gibt großes Interesse an den europäischen Erfahrungen betreffend Ausrichtung und Qualitätsversicherung von phytomedicines, die unzulänglich in den US kurzzeitig reguliert werden.



Biologisch-aktive acylglycerides von den Beeren der Sägepalme (Serenoa repens)

Shimada H.; Tyler V.E.; McLaughlin J.L.
J.L. McLaughlin, DMCMP, Sch. von der Apotheke/von Pharmacal-Wissenschaften Purdue-Universität, West-Lafayette, IN 47907 USA
Zeitschrift von Naturprodukten (USA), 1997, 60/4 (417-418)

Salzlösungsgarnele Tödlichkeit-verwies Fraktionierung des 95% EtOH Auszuges der pulverisierten, getrockneten Beeren von Serenoa repens (Bart.) Klein (Sägepalme) (Palmae) führte zu die Isolierung von zwei monoacylglycerides, von 1 monolaurin (1) und von 1 monomyristin (2). Biologische Aktivitäten der Mittel 1 und 2 gezeigte mäßige im Salzlösungsgarnelen-Tödlichkeitstest und gegen die Nieren- (A-498) und pankreatischen (PACA-2) menschlichen Tumorzellen; Grenzliniencytotoxizität wurde gegen menschliche Prostata Zellen (PC-3) aufgewiesen. Die Früchte und die Auszüge der Sägepalme werden oral als Kräutermedizin eingenommen, um Prostatahyperplasien zu verhindern.



Der lipidosterolic Auszug von Serenoa repens behindert Prolaktin-Empfängersignal

Vacher P.; Prevarskaya N.; Skryma R.; Audy M.C.; Vacher a.m.; Odessa M.F.; Dufy B.
Laboratoire Neurophysiologie, CNRS URA 1200, Universite de Bordeaux II, 146 Rue Leo-Saignat, F-33076 Bordeaux Cedex Frankreich
Zeitschrift der biomedizinischen Wissenschaft (die Schweiz), 1995, 2/4 (357-365)

Der lipidosterolic Auszug von den Sägepalme Serenoa repens (LSESr) ist für ärztliche Behandlung des gutartigen Prostata-hypertrophia wegen seiner Fähigkeit, 5alpha-reductase, das die Umwandlung des Testosterons zum dihydrotestosterone, ermöglicht das aktive Androgen zu hemmen auf Prostatazellproliferation allgemein verwendet. Jedoch ist der komplette Aktionsmechanismus von LSESr noch unbekannt. Einige Linien des Beweises schlagen vor, dass, zusätzlich zur Hemmung von 5alpha-reductase, sie möglicherweise die Aktion von Prolaktin (PRL) behindert. Wir forschten deshalb eine mögliche Störung dieses Pflanzenauszugs mit einem anderen Hormon, das Prostatawachstum steuert, PRL nach. Während der Aktionsmechanismus von PRL jetzt völlig in den chinesischen Hamstereierstockzellen dokumentiert wird, die den PRL-Empfänger ausdrücken, haben wir unsere Experimente auf diesen Zellen geleitet. In dieser Studie unter Verwendung der elektrophysiologischen (Ganzzellaufnahme und Einkanalaufnahme), microspectrofluorimetric und biochemischen Techniken, zeigen wir, dass LSESr (1-30 microg/ml) die basale Tätigkeit eines K+-Kanals und der Kinase C (PKC) in CHO-Zellen verringerte. Darüber hinaus schaffte Vorbehandlung der Zellen mit 1-10 microg/ml LSESr für 6-36 h die Effekte von PRL auf (Ca2+) (i), K+-Leitfähigkeit und PKC ab. LSESr blockiert möglicherweise PRL-bedingtes Prostatawachstum, indem er einige Schritte von PRL-Empfänger-Signal Transduction hemmt. LSESr ist möglicherweise auch für die Krankheiten nützlich, die PRL implizieren.



Der Ort von phytotherapy in der Behandlung der gutartigen Prostatahyperplasie

Dreikorn K.; Schonhofer P.S.
Urologische Klinik, Zentralkrankenhaus St.-Jurgen-Strasse, D-28205 Bremen Deutschland
Urologe - Ausgabe A (Deutschland), 1995, 34/2 (119-129)

Phytotherapeutic-Vorbereitungen sind für die Behandlung der symptomatischen gutartigen Prostatahyperplasie (BPH) in Deutschland noch allgemein verwendet; in den letzten Jahren hat es sogar eine Zunahme ihres Gebrauches gegeben, damit Verkäufe sich jetzt auf mehr als DM 220 Millionen pro Jahr belaufen. Die benutzten Vorbereitungen sehr häufig sind Auszüge von Hypoxis rooperi, die Wurzeln der stechenden Nessel, die Früchte der Sägepalme, Kürbiskerne und Roggenblütenstaub. Die vorgeschlagenen Mechanismen der Aktion sind nicht durch wissenschaftliche Beobachtung dokumentiert worden. Dieses trifft besonders auf den blockierenden Effekt auf 5alpha-reductase gefordert mit den benutzten Dosen zu. Außerdem schlägt eine kritische Analyse der verfügbaren Daten vor, dass die Effekte von phytotherapy nicht besser als die der Placebobehandlung sind. Weitere Studien werden dringend benötigt, um die Effekte von phytotherapy mit denen von chemisch definierten Drogen (alpha1-receptor Antagonisten, Blocker 5alpha-reductase) zu vergleichen die scheinen, einen nützlichen Einfluss auf das pathomechanism zugrunde liegendes symptomatisches BPH zu haben.



Effekt des lipidosterolic Auszuges von Serenoa repens (Permixon (R)) und von seinen Hauptteilen auf Faktor-bedingte starke Verbreitung des grundlegenden Fibroblastwachstums von Kulturen von menschlichen Prostatabiopsien

Paubert-Braquet M.; Cousse H.; Raynaud J. - P.; Mencia-Huerta J.M.; Braquet P.
M. Paubert-Braquet, Bio-Inova EuroLab-Forschungs-Labor., 48-52 Rue de la Gare, F-78380 Plaisir Frankreich
Europäische Urologie (die Schweiz), 1998, 33/3 (340-347)

Ziel: Zu den Effekt des lipidosterolic Auszuges von Serenoa repens (LSESr) auf in-vitrozellproliferation in den Biopsien der menschlichen Prostata festsetzen. Material und Methoden: Zellproliferation wurde durch Vereinigung des Thymidins (3H) festgesetzt, das vom historadiography gefolgt wurde. Ergebnisse: Grundlegender Fibroblastwachstumsfaktor (b-FGF) verursachte eine beträchtliche Zunahme der menschlichen Prostatazellproliferation (von +100 bis +250%); das Drüsenepithel war hauptsächlich betroffen, minimal, in den anderen Regionen der Prostata notiert werden beschriftend. Ähnliche Ergebnisse wurden mit epidermialem Wachstumsfaktor (EGF) beobachtet, obgleich die Zunahme der Zellproliferation nicht in einigen Fällen notiert wurde. Lovastatin, ein Hemmnis von hydroxymethylglutaryl Coenzym A, bekämpfte die basale starke Verbreitung und das Wachstum Faktor-regte starke Verbreitung des menschlichen Prostataepithels an (EGF, Mittelhemmung Ähnliches 80-95%; b-FGF, Mittelhemmung Ähnliches 40-90%). Geraniol, ein Vorläufer von farnesyl Pyrophosphat und von geranylgeranyl Pyrophosphat und farnesol, der Vorläufer von farnesyl Pyrophosphat, erhöhte Zellproliferation nur in einigen Prostataexemplaren, dieser Effekt, der durch lovastatin bekämpft wird. LSESr beeinflußte basale Prostatazellproliferation, nicht mit Ausnahme von zwei Prostataexemplaren, in denen eine bedeutende Hemmung der basalen starker Verbreitung mit der höchsten Konzentration von LSESr beobachtet wurde (30 microg/ml). Demgegenüber hemmte LSESr b-FGF-bedingte starke Verbreitung von menschlichen Prostatazellkulturen; dieser Effekt war für die höchste Konzentration von LSESr bedeutend (30 microg/ml). In einigen Prostataproben wurde eine ähnliche Hemmung auch mit niedrigeren Konzentrationen gemerkt. Ungesättigte Fettsäuren (UFA), in der Strecke 1-30 ng/ml, beeinflußten nicht die basale Prostatazellproliferation, nur eine geringfügige Zunahme der Zellproliferation 1 Prostataexemplars gemerkt wurde. UFA (1, 10 oder 30microg/ml) hemmte deutlich die b-FGF-bedingte Zellproliferation unten zum basalen Wert. Lupenone, hexacosanol und der unsaponified Bruch von LSESr hemmten deutlich die b-FGF-bedingte Zellproliferation, während ein minimaler Effekt auf basale Zellproliferation gemerkt wurde. Schlussfolgerungen: Trotz der großen Variabilität in der Antwort der Prostataproben zum b-FGF, zeigen diese Ergebnisse an, dass LSESr und seine Komponenten die wuchernde Antwort von Prostatazellen zum b-FGF mehr als ihre basale starke Verbreitung beeinflussen.



Wirksamkeit und Sicherheit des Auszuges von Serenoa repens in der Behandlung der gutartigen Prostatahyperplasie: Therapeutische Gleichwertigkeit zwischen zweimal und einmal tägliche Dosierungsformen

Braeckman J.; Bruhwyler J.; Vandekerckhove K.; Geczy J.
J. Bruhwyler, Therabel Forschung S.A., Rue Van Ophem 110, 1180 Brüssel Belgien
Phytotherapy-Forschung (Vereinigtes Königreich), 1997, 11/8 (558-563)

Die Wirksamkeit und die Sicherheit von zwei Dosierungsformen (160 mg b.i.d. und 320 mg o.d.) des Auszuges von Serenoa repens wurden während einer 1-jährigen Behandlung bei 132 Patienten verglichen, die unter gutartiger Prostatahyperplasie (BPH) leiden. Beide Dosierungsformen verursachten eine bedeutende Verbesserung in den Wirksamkeitsvariablen: internationales Prostatasymptomergebnis (60% nach 1-jährigem), Lebensqualität Ergebnis (85% von Patienten waren nach 1-jährigem der Behandlung erfüllt), Prostatavolumen (12% nach 1-jährigem), maximale Strömungsgeschwindigkeit (22% nach 1-jährigem), Rate des mittleren Abflusses (17% nach 1-jährigem) und residuell urinausscheidendes Volumen (16% nach 1-jährigem). Keine bedeutenden Unterschiede wurden zwischen den zwei Dosierungsformen gefunden. Der Prozentsatz von den auswertenden Patienten oder Forschern, dass die Behandlung ein Medium oder eine schlechte Toleranz hatte, war nie bis 4% überlegen. Neunzehn Nebenwirkungen wurden bei 16 Patienten (12,1%), 8 Patienten in jeder Gruppe beobachtet. Die Mehrheit dieser Nebenwirkungen (75% mindestens) hingen mit der natürlichen Entwicklung der Krankheit selbst eher als zur Medikation zusammen. Wir stellen fest, dass der Auszug von Serenoa repens in seinen zwei Dosierungsformen eine sichere und effektive Behandlung für die mictional Probleme ist, die mit BPH verbunden sind. Infolgedessen scheint es, eine mögliche pharmakologische Alternative anzubieten, die zum Verbessern von BPH-Symptomen bei Patienten mit milder ZuGemäßigtekrankheit fähig ist.



Effekt des lipidosterolic Auszuges des Lipids von Serenoa repens (Permixon (R)) auf die ionophore A23187-stimulated Produktion von leukotriene B4 (LTB4) von den menschlichen polymorphnuklearen Neutrophils

Paubert-Braquet M.; Mencia Huerta J. - M.; Cousse H.; Braquet P.
Dr. M. Paubert-Braquet, Bio-Inova, Biowissenschaften International, 48-52 Rue de la Gare, F78370 Plaisir Frankreich
Prostaglandine Leukotrienes und wesentliche Fettsäuren (Vereinigtes Königreich), 1997, 57/3 (299-304)

Obgleich der lipidic Auszug von Serenoa repens (LESSr, Permixon (R), Sereprostat (R)) bei den Patienten weit verbreitet ist, die unter gutartiger Prostatahypertrophie (BPH) leiden, wird sein Mechanismus der Aktion nicht völlig aufgeklärt. Es ist demonstriert worden, dass Infiltration der Prostata durch entzündliche Zellen einer der ätiologischen Faktoren ist, die in die Entwicklung von BPH mit einbezogen werden. Diese entzündlichen Zellarten, wie polymorphnukleare Neutrophils (PMNs), produzieren chemotaktische Vermittler und tragen zur Entwicklung der Krankheit bei. Unter den chemotaktischen Faktoren, die nach entzündlichen Zellarten erzeugt werden, sind die Ableitungen der Arachidonsäure weitgehend studiert worden. Zum Beispiel ist leukotriene (LT) B4 einer der stärksten chemotaktischen Faktoren für PMNs und weist auch eine breite Palette von biologischen Aktivitäten auf. Um die mögliche Aktion von LESSr auf Archidonatsmetabolismus und besonders auf der Synthese von LTB4, wurde der Effekt dieses Auszuges auf die in-vitro- Synthese von LT durch Menschen PMNs nachzuforschen, der mit dem Kalzium-ionophore A23187 angeregt wurde nachgeforscht. LESSr hemmt erheblich die Produktion von 5 Lipoxygenasestoffwechselprodukten (5-HETE, 20 - COOH LTB4, LTB4 und 20-OH LTB4) bei den Konzentrationen, die so niedrig sind wie 5 microg/ml. Solch ein Effekt von LESSr wurde auch in Anwesenheit der exogenen Arachidonsäure beobachtet (20 microg/ml) und als fMLP als der Agonist benutzt wurde, vorschlagend, dass Hemmung der Produktion LTB4 durch den Auszug zur Blockade der Phospholipase A2 und zum Unabhängigen des anregenden Mittels ohne Bezug war. Die Fähigkeit von LESSr, zum von Produktion mit 5 Lipoxygenasestoffwechselprodukten zu bekämpfen trägt möglicherweise, mindestens teils, zum Verständnis seiner therapeutischen Tätigkeit auf der entzündlichen Komponente von BPH bei.



Serenoa repens (Bartram) J.K. Small

Bombardelli E.; Morazzoni P.
E. Bombardelli, INDENA S.p.A., wissenschaftliche Abteilung, Viale Ortles 12, 20139 Milan Italy
Fitoterapia (Italien), 1997, 68/2 (99-113)

S. repens ist ein niedriges shrubby Palmeneingeborenes zu den südlichen Regionen von Nordamerika. Zubereitungen aus der Frucht sind in der traditionellen amerikanischen Medizin in der Behandlung von Blasen-, Harnröhre- und Prostatairritationen benutzt worden. Heute sind lipophile Auszüge der S.-repens Frucht in der Therapie von den urologischen Symptomen weit verbreitet, die mit BPH verbunden sind. Die klinische Wirksamkeit von diesen Auszüge und ihre gute Erträglichkeit sind in den zahlreichen klinischen Studien, einschließlich Doppelblindstudien demonstriert worden. Hemmung der Tätigkeit 5alpha-reductase, der Antagonismus von dihydrotestosterone binden an Androgenempfänger, das doppelte Blockieren von cycloxygenase und die Lipoxygenasebahnen sind die Hauptmechanismen, die in den antiprostatic Effekt der S.-repens Auszüge mit einbezogen werden.



Biologisch-aktive acylglycerides von den Beeren der Sägepalme (Serenoa repens)

Shimada H.; Tyler V.E.; McLaughlin J.L.
J.L. McLaughlin, DMCMP, Sch. von der Apotheke/von Pharmacal-Wissenschaften Purdue-Universität, West-Lafayette, IN 47907 USA
Zeitschrift von Naturprodukten (USA), 1997, 60/4 (417-418)

Salzlösungsgarnele Tödlichkeit-verwies Fraktionierung des 95% EtOH Auszuges der pulverisierten, getrockneten Beeren von Serenoa repens (Bart.) Klein (Sägepalme) (Palmae) führte zu die Isolierung von zwei monoacylglycerides, von 1 monolaurin (1) und von 1 monomyristin (2). Biologische Aktivitäten der Mittel 1 und 2 gezeigte mäßige im Salzlösungsgarnelen-Tödlichkeitstest und gegen die Nieren- (A-498) und pankreatischen (PACA-2) menschlichen Tumorzellen; Grenzliniencytotoxizität wurde gegen menschliche Prostata Zellen (PC-3) aufgewiesen. Die Früchte und die Auszüge der Sägepalme werden oral als Kräutermedizin eingenommen, um Prostatahyperplasien zu verhindern.



Phytotherapy der gutartigen Prostatahyperplasie (BPH) mit Cucurbita, Hypoxis, Pygeum, des Urtica und des Sabal serrulata (Serenoa repens)

Odenthal K.P.
K.P. Odenthal, Dept. Exp. Biologie, Pharmakologie, MADAUS AG, Ostmerheimerstr. 198, D-51109 Köln Deutschland
Phytotherapy-Forschung (Vereinigtes Königreich), 1996, 10/SUPPL. 1 (S141-S143)

Die Erweiterung von Prostata (BPH) wird vom Drängen, von verringertem urinausscheidendem Fluss und von erhöhtem Resturinvolumen begleitet. Die Ätiologie ist nicht noch klar, obwohl viele Ergebnisse für hormonale Unausgeglichenheit sprechen. Einige Kräuterdrogen sind traditionsgemäß in der Therapie von BPH d.h. Zubereitungen von Cucurbita, Hypoxis, Pygeum, Urtica und aus Sabal serrulata angewendet worden. Unter den besprochenen Mechanismen werden phytosterols als Active angesehen und sind in den experimentellen sowie klinischen Untersuchungen gefunden worden, um Reduzierung des Testosterons zum dihydrotestosterone, zu verbindlichem Globulin des sexuellen Hormons, zum Würzen des Testosterons oder zu den Wachstumsfaktoren wie EGF zu behindern entweder. Zusätzliche Effekte sind in den Experimenten dokumentiert worden, die für immunomodulation und entzündungshemmende Qualitäten sprechen. Wir zeigen, dass Kontraktion des glatten Muskels des respektvollen Rohres der Ratte, des Meerschweinchenileums und der Blase durch lipophilen Auszug von Sabal verringert wird. Beide Noradrenalin-bedingten Kontraktionen des respektvollen Rohres der Ratte sowie die Kontraktionen, die durch elektrische Anregung herausbekommen wurden, konnten verringerte folgende Einführung der Konzentration-abhängig von kleiner als oder von Gleichgestelltem zu 0,33 mg/ml lipophilen Sabal serrulata Auszuges in das Badmedium sein. Die kumulative Dosierung von kleiner als oder von Gleichgestelltem zu 0,15 mg/ml des Sabalauszuges bekämpft im Meerschweinchenileum und im glatten Muskelgewebe der Blase schloss in KClSalzlösung Vertrag ab. Sabalauszug, in den Konzentrationen, die zu denen veröffentlicht werden für die so genannten anti-androgenen und entzündungshemmenden Effekte identisch sind, wird deshalb durch den AlphaAdrenoceptor gekennzeichnet, der entgegenwirkend sind sowie das Kalzium, das Tätigkeiten blockiert. Außerdem konnten diese Ergebnisse die klinisch demonstrierte symptomatische Entlastung oder die so genannte Freigabe der dynamischen Komponente von BPH erklären.



Effekt von Serenoa repens Auszug (Permixon (R)) auf estradiol/Testosteron-bedingte experimentelle Prostataerweiterung in der Ratte

Paubert-Braquet M.; Richardson F.O.; Servent-Saez N.; Gordon W.C.; Monge M. - C.; Bazan N.G.; Authie D.; Braquet P.
Frankreich
Pharmakologische Forschung (Vereinigtes Königreich), 1996, 34/3-4 (171-179)

Der Effekt des lipidosterolic Auszuges von Serenoa repens (LSESR) auf experimentelle Prostataerweiterung wurde in drei Gruppen Ratten nachgeforscht: Täuschungen behandelten mit LSESR (Täuschungsratten), kastrierten die Tiere, die mit estradiol und Testosteron behandelt wurden (kastrierte Ratten), die kastrierten Tiere, die mit estradiol/Testosteron behandelt wurden und mit LSESR behandelt waren (kastrierte und behandelte Ratten). Nach drei Monaten der ununterbrochenen hormonalen Behandlung, Testosteron-behandelte das Gewicht von Prostata im estradiol/kastrierte Ratten wurde erhöht erheblich im Vergleich zu Täuschung-Betriebsratten. Solch eine Zunahme begann schnell, erreichte ein Maximum bis zum 30 Tagen und blieb an einer Hochebene oder sank etwas danach. Die Zunahme des Prostatagesamtgewichts, das durch die Hormonbehandlung verursacht wurde, wurde durch Verwaltung von LSESR gehemmt. Tatsächlich war das Gewicht an Tag 60 und an Tag 90 für die dorsalen und seitlichen Regionen der Prostata erheblich niedriger. Das Gewicht der ventralen Region der Prostata war nach einer 30 und 60 Tagesbehandlung mit LSESR erheblich niedriger. Diese Ergebnisse zeigen das, das LSESR zu Hormon-behandelten kastrierten Ratten verwaltet, hemmt die Zunahme des Prostatafrischgewichts. Dieser Effekt von LSESR erklärt möglicherweise den nützlichen Effekt dieses Auszuges in der menschlichen gutartigen Prostatahypertrophie.



Serenoa repens (Permixon (R)). Ein Bericht seiner Pharmakologie und therapeutischen Wirksamkeit in der gutartigen Prostatahyperplasie

Plosker G.L.; Brogden R.N.
Fluglageanzeiger-internationales begrenztes, 41 Centorian Antrieb, Mairangi-Bucht, Auckland 10 Neuseeland
Drogen und Altern (Neuseeland), 1996, 9/5 (379-395)

Serenoa repens (Permixon (R)) ist für einige Jahre für die Behandlung von Männern mit gutartiger Prostatahyperplasie (BPH) verfügbar gewesen. Die Droge ist der N-Hexan lipidosterolic Auszug der zwergartigen amerikanischen Palme (alias Serenoa repens) und ist eine komplexe Mischung von verschiedenen Mitteln. Einige pharmacodynamic Effekte sind mit dem lipidosterolic Auszug von Serenoa repens (LSESR) demonstriert worden und mehrfache Mechanismen der Aktion einschließlich in-vitrohemmung des Typs 1 und der Art - 2 Isoenzyme 5alpha-reductase und Störung mit dem Binden von dihydrotestosterone zu den cytosolic Androgenempfängern in den Prostatazellen vorgeschlagen. In kontrollierten klinischen Studien in den Männern mit BPH, war orale Einnahme von Serenoa repens 160 mg zweimal täglich für 1 bis 3 Monate im Allgemeinen Placebo überlegen, wenn sie subjektive Symptome, wie Dysuria sowie objektiven verbesserte, Parametern. Die Frequenz von Nocturia wurde um 33 bis 74% verringert, während urinausscheidende Frequenz während des Tages durch 11 bis 43% und die urinausscheidende Strömungsgeschwindigkeit der Spitze, die um 26 bis 50% mit Serenoa repens erhöht wurde sich verringerte. Entsprechende Werte für Placebo waren 13 bis 39%, 1 bis 29% und 2 bis 35%. Der einzige große vergleichbare Versuch, der bis jetzt geleitet wurde, in dem > 1000 Männer mit Gemäßigten BPH randomisiert wurden, um Serenoa repens 160 mg oder finasteride 5 mg einmal täglich für 6 Monate zweimal täglich zu empfangen, zeigte ähnliche Wirksamkeit zwischen den zwei Drogen. Kein statistisch bedeutender Unterschied wurde zwischen Behandlungsgruppen für selbst-bewertete Qualität-vonlebensergebnisse des Verbesserungsstationären patienten und dem Primärendpunkt des objektiven Symptomergebnisses demonstriert; Internationales Prostatasymptom-Ergebnis verbesserte durch 37% mit Serenoa repens, die mit 39% mit finasteride verglichen wurden. In den viel kleineren vergleichbaren Versuchen wurden wenige bedeutende Unterschiede zwischen Serenoa repens und alpha1-receptor Antagonisten demonstriert, und größere randomisierte Versuche der ausreichenden Dauer werden angefordert, um die klinische Wirksamkeit dieser Drogen besser zu vergleichen. Die sehr häufig berichteten unerwünschten Zwischenfälle in den klinischen Studien mit Serenoa repens sind geringe gastro-intestinale Probleme gewesen (z.B. Übelkeit und Bauchschmerzen). Als schlußfolgerung ist Serenoa repens gut verträglich und hat größere Wirksamkeit als Placebo und ähnliche Wirksamkeit zum finasteride, wenn sie Symptome in den Männern mit BPH verbessern. Obgleich es einen Bedarf an den weiteren Vergleichsstudien, besonders mit alpha1-receptor Antagonisten, verfügbare Daten gibt, zeigen Sie an, dass Serenoa repens eine nützliche Alternative zu alpha1-receptor Antagonisten und finasteride in der Behandlung von Männern mit BPH ist.



Effekte des lipidosterolic Auszuges von Serenoa repens (Permixon (R)) auf menschliche Prostatazellformen

Ravenna L.; Di Silverio F.; Russo M.A.; Salvatori L.; Morgante E.; Morrone S.; Cardillo M.R.; Russo A.; Frati L.; Gulino A.; Petrangeli E.
Istituto Tecnologie Biomediche, über G.B. Morgagni 30/E, 00161 Roma Italy
Prostata (USA), 1996, 29/4 (219-230)

HINTERGRUND. Permixon (R) ist eine Droge, die in der Behandlung der gutartigen Prostatahyperplasie benutzt wird. Wir studierten seine androgenen und antiandrogenic Effekte in der Prostatazellform LNCaP und PC3, beziehungsweise entgegenkommend und unempfänglich für Androgenanregung. METHODEN. Wir führten FACScan-Analyse durch, um Giftigkeits-, Thymidin- 3H und Methionin35s Vereinigung nachzuforschen, um die antiproliferative und metabolischen Effekte zu bestimmen, der Elektronenmikroskopie, zum von ultrastrukturellen Änderungen und von cotransfection Experimenten zu studieren, um die Rolle der wilden Art Androgenempfänger aufzuklären. ERGEBNISSE. In LNCaP-Zellform verursachte Permixon (R) einen doppelten wuchernden/differentiative Effekt, beobachtet nicht in den Zellen PC3. In den Zellen PC3, die mit wild-artigen Androgenempfänger- und CAT-Reportergenen unter Kontrolle eines entgegenkommenden Elements des Androgens cotransfected sind, hemmte die Droge Androgen-bedingte CAT-Übertragung. SCHLUSSFOLGERUNGEN. Unsere Daten zeigen eine Rolle des Androgenempfängers an, wenn sie die Effekte von Permixon (R) in LNCaP-Zellen vermitteln. Cotransfections-Experimente in den Zellen PC3 stützen eine klare antiandrogenic Aktion der Droge.



Testosteronmetabolismus in den Primärkulturen von menschliche Prostataepithelzellen und -fibroblasten

Delos S.; Carsol J. - L.; Ghazarossian E.; Raynaud J. - P.; Martin P. - M.
Labor. de Cancerologie Experimentale, Faculte de Medecine Secteur Nord, BD Pierre Dramard, 13916 Marseille Cedex 20 Frankreich
Zeitschrift von Steroid-Biochemie und von Molekularbiologie (Vereinigtes Königreich), 1995, 55/3-4 (375-383)

Wir vergleichen Metabolismus des Testosterons (T) in den Primärkulturen von Epithelzellen und von Fibroblasten, die von der gutartigen Prostatahypertrophie (BPH) getrennt werden und von den Prostatakrebsgeweben. In allen Kulturen stellte der Androstenedione (Delta4) gebildet durch Oxidation von T durch Dehydrogenase 17beta-hydroxysteroid (17beta-HSD) 80% der wieder hergestellten Stoffwechselprodukte dar. Die Mengen von 5alpha-dihydrotestosterone (DHT), gebildet durch Reduzierung von T durch 5alpha-reductase (5alpha-R), waren klein: 5 und 2% (BPH) und 8 und 15% (Adenocarcinoma) für Epithelzellen und Fibroblasten, beziehungsweise. Nordfleckanalyse von Gesamt-RNS von den Epithelzellen (BPH oder Adenocarcinoma) schrieb die vermindernde Tätigkeit dem Isozym des Typs 1 5alpha-reductase und oxydierende Tätigkeit der Art 17beta-HSD - 2 zu. In den Krebsfibroblasten nur wenig Art 17beta-HSD - 2 mRNA wurden ermittelt. Die Hemmnisse 5alpha-reductase, 4-MA (17beta- (N, N-Diäthyl-) carbamoyl-4-methyl-4 - aza-5alpha-androstan-3-one) und finasteride, gehemmte DHT-Bildung mit einer bevorzugten Aktion von 4-MA auf Epithelzellen (BPH oder Adenocarcinoma) und von finasteride auf Fibroblasten vom Adenocarcinoma. Auch nicht Hemmnis handelte nach Bildung Delta4. In der anderen Hand hemmte der Lipidosterinauszug von Serenoa repens (LSESr, Permixon (R)) die Bildung aller studierten t-Stoffwechselprodukte (IC50 s = 40 und 200 microg/ml (BPH) und 90 und 70 microg/ml (Adenocarcinoma) in den Epithelzellen und in den Fibroblasten, beziehungsweise). Diese Ergebnisse haben wichtige therapeutische Auswirkungen, wenn sie Wahlen der angemessenen Behandlung für BPH vorwählen.



Menschliche Prostatasteroid 5alpha-reductase isoforms - eine Vergleichsstudie von selektiven Hemmnissen

Iehle C.; Delos S.; Guirou O.; Tate R.; Raynaud J. - P.; Martin P. - M.
Lab de Cancerologie Experimentale, Faculte de Medecine, Secteur Nord, BD Pierre Dramard, 13916 Marseille Cedex 20 Frankreich
Zeitschrift von Steroid-Biochemie und von Molekularbiologie (Vereinigtes Königreich), 1995, 54/5-6 (273-279)

Die vorliegende Untersuchung beschreibt den unabhängigen Ausdruck des Typs 1 und 2 isoforms menschlichen 5alpha-reductase im baculovirus-verwiesenen Insektenzellausdrucksystem und in der Selektivität ihrer Hemmung. Die katalytischen Eigenschaften und die kinetischen Parameter der recombinant Isozyme waren mit erschienenen Daten in Einklang. Das Typ 1 isoform zeigte ein neutrales (Strecke 6-8) pH-Optimum und die Art - isoform 2 ein säurehaltiges (5-6) pH-Optimum an. Die Art - isoform 2 hatte höhere Affinität für Testosteron, als das Typ 1 isoform tat (K (m) = microM 0,5 und 2,9, beziehungsweise). Finasteride und turosteride waren selektive Hemmnisse der Art - isoform 2 (K (i) (Art - 2), = verglichen 7,3 und 21,7 Nanometer mit K (i) (Typ 1) = 108 und 330 Nanometer, beziehungsweise). 4-MA und der Lipidosterinauszug von Serenoa repens (LSESr) hemmten deutlich beide Isozyme (K (i) (Typ 1) = 8,4 Nanometer und 7,2 microg/ml, beziehungsweise; K (i) (Art - 2) = 7,4 Nanometer und 4,9 microg/ml, beziehungsweise). Die drei azasteroids waren wettbewerbsfähige Hemmnisse gegen Substrat, während LSESr nicht konkurrierende Hemmung des Typ- 1isozyms und nicht konkurrenzfähige Hemmung der Art - Isozym 2 anzeigte. Diese Beobachtungen schlagen vor, dass die Lipidverbindung von LSESr möglicherweise für seinen hemmenden Effekt verantwortlich wäre, indem sie die Membranumwelt von 5alpha-reductase moduliert. Teilweise gereinigte recombinant Tätigkeit des Typs 1 5alpha-reductase wurde durch das Vorhandensein von den Lipiden konserviert, die anzeigen, dass Lipide entweder die stimulierenden oder hemmenden Effekte auf menschliches 5alpha-reductase ausüben können.



Der lipidosterolic Auszug von Serenoa repens behindert Prolaktin-Empfängersignal

Vacher P.; Prevarskaya N.; Skryma R.; Audy M.C.; Vacher a.m.; Odessa M.F.; Dufy B.
Laboratoire Neurophysiologie, CNRS URA 1200, Universite de Bordeaux II, 146 Rue Leo-Saignat, F-33076 Bordeaux Cedex Frankreich
Zeitschrift der biomedizinischen Wissenschaft (die Schweiz), 1995, 2/4 (357-365)

Der lipidosterolic Auszug von den Sägepalme Serenoa repens (LSESr) ist für ärztliche Behandlung des gutartigen Prostata-hypertrophia wegen seiner Fähigkeit, 5alpha-reductase, das die Umwandlung des Testosterons zum dihydrotestosterone, ermöglicht das aktive Androgen zu hemmen auf Prostatazellproliferation allgemein verwendet. Jedoch ist der komplette Aktionsmechanismus von LSESr noch unbekannt. Einige Linien des Beweises schlagen vor, dass, zusätzlich zur Hemmung von 5alpha-reductase, sie möglicherweise die Aktion von Prolaktin (PRL) behindert. Wir forschten deshalb eine mögliche Störung dieses Pflanzenauszugs mit einem anderen Hormon, das Prostatawachstum steuert, PRL nach. Während der Aktionsmechanismus von PRL jetzt völlig in den chinesischen Hamstereierstockzellen dokumentiert wird, die den PRL-Empfänger ausdrücken, haben wir unsere Experimente auf diesen Zellen geleitet. In dieser Studie unter Verwendung der elektrophysiologischen (Ganzzellaufnahme und Einkanalaufnahme), microspectrofluorimetric und biochemischen Techniken, zeigen wir, dass LSESr (1-30 microg/ml) die basale Tätigkeit eines K+-Kanals und der Kinase C (PKC) in CHO-Zellen verringerte. Darüber hinaus schaffte Vorbehandlung der Zellen mit 1-10 microg/ml LSESr für 6-36 h die Effekte von PRL auf (Ca2+) (i), K+-Leitfähigkeit und PKC ab. LSESr blockiert möglicherweise PRL-bedingtes Prostatawachstum, indem er einige Schritte von PRL-Empfänger-Signal Transduction hemmt. LSESr ist möglicherweise auch für die Krankheiten nützlich, die PRL implizieren.



Rektale Lebenskraft und Pharmakokinetik in den gesunden Freiwilligen Serenoa repens neuer Formulierung

De Bernardi Di Valserra M.; Tripodi A.S.
Cattedra di Tossicologia II, Istituto di Farmacologia II, Universita-Di Pavia, Pavia Italien
BOGEN. MED. INTERNA (Italien), 1994, 46/2 (77-86)

Die Lebenskraft und das pharmakokinetische Profil einer neuen entwickelten Auszugvorbereitung 640 mg rektalen repens Serenoa wurden in 12 gesunden männlichen Freiwilligen bestimmt. Droge wurde an der Dosis von 640 mg verabreicht, wurden Blutproben bei 0,5-1-1,5-2-3-4-6-8 und 10 Stunden nach gesammelt, und Plasmakonzentrationen von Serenoa repens 2. Komponente wurden durch eine HPLC-Methode quantitativ bestimmt. Maximale Mittelkonzentration der 2. Komponente im Plasma von fast 2,60 microg/ml ungefähr 3 Stunden nach Drogenaufnahme mit Mittelwert für den Bereich unter der Kurve AUC (0-inf) von 10microg*h/ml wurden beobachtet. Die Lebenskraft und das pharmakokinetische Profil einer Auszugvorbereitung 640 mg rektalen repens Serenoa waren denen ziemlich ähnlich, die nach Mundserenoa repens Verwaltung beobachtet wurden, nur T (maximal) ungefähr 1 h später und Serenoa repens 2. Teilplasmakonzentration auftrat, 8 Stunden nachdem Drogenverwaltung noch quantitativ bestimmt wurde. Die Drogenerträglichkeit war gut und keine nachteilige Wirkung wurden beobachtet.



Klinischer kontrollierter Versuch auf therapeutischer Bioäquivalenz und Erträglichkeit Serenoa repens Mundmg kapseln 160 oder des rektalen mg der Kapseln 640

Roveda S.; Colombo P.
Catt di Gastroenterologia Chirurgica, Ist di Clinica Chirurgica Generale, Universita-Di Pavia, Pavia Italien
BOGEN. MED. INTERNA (Italien), 1994, 46/2 (61-75)

Eine offene, randomisierte, Kontrollstudie wurde bei 60 gutartigen Prostatahypertrophiepatienten durchgeführt. Die Patienten wurden in zwei Gruppen randomisiert, die 1. (30 Fälle) Serenoa repens Mundkapseln (mg 160 viermal ein Tag) für 30 Tage und 2. empfangend (30 Fälle) Serenoa repens rektale Kapseln (mg 640 einmal täglich) für 30 Tage empfangend. Klinische Wirksamkeit wurde mittels der Verminderung von den Ergebnissen ausgewertet, die Dysuria, pollakiuria, Prostatamaß und micturation Rückstand zugewiesen wurden. Keine bedeutenden Unterschiede wurden zwischen den zwei Gruppen gefunden und deshalb wurde die geforderte therapeutische Bioäquivalenz zwischen den zwei Therapien demonstriert.



Prostaserene (R). Behandlung für BPH

Bruhwyler J.
Therabel-Forschungs-Biostatistik, Chaussee-d'Alsemberg 1001, B-1180 Brüssel Belgien
DROGEN-ZUKUNFT (Spanien), 1994, 19/5 (452-453)

Serenoa repens Auszug ist eine mögliche therapeutische Alternative für die Behandlung von mildem, zum von Symptomen der gutartigen Prostatahyperplasie zu mäßigen, und scheint, in der Behandlung von den Micturitionsproblemen sicher und effektiv zu sein, die mit BPH verbunden sind.



Der Auszug von Serenoa repens in der Behandlung der gutartigen Prostatahyperplasie: Eine offene Studie des Multicenter

Braeckman J.
Abteilung der Urologie, AZ, VUB, Laarbeeklaam 101, 1090 Brüssel Belgien
CURR. THER. Res. CLIN. EXP. (USA), 1994, 55/7 (776-785)

Weil Prostatachirurgie nicht die Behandlung der Wahl für die meisten Patienten mit gutartiger Prostatahyperplasie (BPH) ist, wurde der therapeutische Effekt eines mg 160 zweimal täglich Munddosis von Serenoa repens Auszug während einer 3-monatigen öffentlichen Verhandlung bei 505 Patienten mit milden-tomoderate Symptomen von BPH studiert. Die Wirksamkeit der Regierung wurde in 305 dieser Patienten ausgewertet. Traditionelle Parameter für Quantitativbestimmungsprostatism, wie das internationale Prostatasymptom-Ergebnis, die Lebensqualität Ergebnis, urinausscheidende Strömungsgeschwindigkeiten, residuell urinausscheidendes Volumen und Prostatagröße, wurden gefunden, nach nur 45 Behandlungstagen erheblich verbessert zu werden. Nach 90 Behandlungstagen betrachteten eine Mehrheit Patienten (88%) und behandelnder Arzt (88%) die Therapie als effektiv. Darüber hinaus wurde die Prostata-spezifische Antigenkonzentration des Serums nicht durch die Droge geändert und so begrenzte das Risiko der Maskierung irgendeiner möglichen Entwicklung Prostatakrebses während der Behandlung. Das Vorkommen von Nebenwirkungen (5%) war niedrig und vergleicht vorteilhaft mit dem, das für die bestehenden medizinischen Therapien berichtet wurde, die bei BPH-Patienten verwendet wurden. Der Auszug von Serenoa repens scheint, ein effektives und gut verträglich pharmakologisches Mittel zu sein, wenn er die mictional Probleme behandelt, die BPH begleiten.



Pharmakologische Kombinationen in der Behandlung der gutartigen Prostatahypertrophie

Di Silverio F.; D'Eramo G.; Flammia G.P.; Buscarini M.; Frascaro E.; Mariani M.; Sciarra A.
Abteilung der Urologie 'U. Bracci, Universität „La Sapienza“, V. Le Policlinico, 00161 Rom Italien
J. UROL. (Frankreich), 1993, 99/6 (316-320)

In der Entwicklung der hemmenden Symptomatologie der gutartigen Prostatahypertrophie (BPH), sind möglicherweise zwei Komponenten identifiziert dynamisch, mechanisch und. In der mechanischen Komponente bestimmt die Interaktion eines stromal und Epithelfaches Prostatamassenwachstum. Die dynamische Komponente bezieht glatten Muskeltonus in die Prostata und in die Harnröhre mit ein. Die Erwägung, dass Prostatakrankheit im Ursprung nicht nur Epithel ist, aber auch stromal, führt zu die Vereinigung Antiandrogene (die nach der Epithelkomponente handelt) und ein antiestrogen (aktiv auf der stromal Komponente) in der medizinischen Therapie von BPH. Im Jahre 1985 wir führten eine randomisierte Untersuchung über 256 BPH-Patienten durch, die mit Cyproterone-Azetat (CPA) behandelt wurden plus Tamoxifen (TAM). Vor kurzem führten wir eine Multicenterdoppelblindstudie auf BPH-Patienten durch, die mit der Vereinigung CPA plus Serenoa Repens behandelt wurden. Ein statistisch bedeutender Unterschied bezüglich der Prostatavolumenreduzierung zwischen den Gruppen, die mit den Kombinationen behandelt wurden und denen mit den Monotherapien wurde beobachtet. Die Entwicklung von neuen Mitteln, wie 5 Alpha Reduktase- und aromatasehemmnissen, Zustimmungen, zum einer Kombinationstherapie mit weniger Nebenwirkungen vorzustellen. Eine zweite pharmakologische Vereinigung wird mit Drogen actings auf dem mechanischen und anderen handelnd nach der dynamischen Komponente (der Alphablockers) von BPH erreicht möglicherweise. Diese Kombination verbindet möglicherweise den frühen symptomatischen Effekt von Alphablockers mit den Langzeitergebnissen eines Reduktasehemmnisses des Alphas 5, des antiestrogen oder des aromatase Hemmnisses.



Der Effekt von Permixon auf Androgenempfänger

EL-Scheich M.M.; Dakkak M.R.; Saddique A.
Abteilung von Obsterics und von Gynäkologie, König Khalid University Hospital, Riad Saudi-Arabien
ACTA OBSTET. GYNECOL. SCAND. (Schweden), 1988, 67/5 (397-399)

Permixon, der liposterolic Auszug des Anlagenserenoa Repens ist eine vor kurzem eingeführte Droge für die Behandlung der gutartigen Prostatahyperplasie. Der Effekt von Permixon auf das dihydrotestosterone und Testosteron, die durch elf verschiedene Gewebeexemplare binden, wurde geprüft. Die Droge verringerte die Mittelaufnahme beider Hormone um 40,9% und 41,9% beziehungsweise in allen Gewebeexemplaren. Seit Hirsutism und virilism gehören Sie zu anderen gynäkologischen Problemen verursachte entweder durch übermäßige Androgenanregung, oder überschüssige endorgan Antwort, schlagen wir vor, dass Permixon eine nützliche Behandlung in solchen Bedingungen sein und weitere Untersuchungen der möglichen therapeutischen Werte der Droge in der gynäkologischen Praxis empfehlen könnte.



Binden von permixon, eine neue Behandlung für gutartige Prostatahyperplasie, zum cytosolic Androgenempfänger in der Rattenprostata

Carilla E.; Briley M.; Fauran F.; et al.
Centre de Recherches Pierre Fabre, 81106 Castres Cedex FRANKREICH
J. STEROID-BIOCHEMIE. (ENGLAND), 1984, 20/1 (521-523)

Die gutartige Hyperplasie der Prostata ist eine Äusserung des Alterns und bezieht die Ansammlung innerhalb der Drüse, von dihydrotestosterone, der wahrscheinliche Vermittler der Hyperplasie mit ein. Bindene Studien wurden am cytosolic androgenen Empfänger der Rattenprostata unter Verwendung (Sup 3H) des methyltrienolone als Ligand durchgeführt. Die Schwergängigkeit von (Sup 3H) methyltrienolone bei 5 Nanometer, wurde durch verschiedene Drogen, wie methyltrienolone und cyproterone Azetat gehemmt. Permixon, ein liposterolic Auszug der Anlage, Serenoa Repens B, hemmt wettbewerbsfähig die Schwergängigkeit zum cytosolic Empfänger der Rattenprostata. Verschiedenes Gemüse und Mineralöle, das Betriebssteroid: Beta Sitosterol und die antiprostatic Droge: Alles Tadenan, waren, das gefunden wurde, um inaktiv zu sein. Die antiprostatic Tätigkeit von Permixon gezeigt in den Untersuchungen an Tieren und in Kontrollklinischen studien, resultiert möglicherweise folglich aus einer direkten Aktion am cytosolic Empfänger.



Hemmung des Androgenmetabolismus und -schwergängigkeit durch einen liposterolic Auszug von „Serenoa repens B“ in den menschlichen Vorhautfibroblasten

Sultan C.; Terraza A.; Devillier C.; et al.
INSERM U. 58, 34100 Montpellier FRANKREICH
J. STEROID-BIOCHEMIE. (ENGLAND), 1984, 20/1 (515-519)

Wir schlugen vorher vor (Steroide 33, (1979) 3; Steroide 37, (1981) 6), dass kultivierte genitale Fibroblasten prüfen sollten nützlich für das Aussortieren von möglichen Antiandrogenen im Menschen und in lebenden Zielzellen. „Serenoa repens“ lipidic Auszug (S.R.E.) wurde vor kurzem berichtet (Br. J. Pharmacol., in der Presse) zum von Androgenaktion in den Tieren zu hemmen. Die anwesende Untersuchung war entworfen, um das antiandrogenicity dieses Mittels in den menschlichen Zellen zu studieren; wir analysierten deshalb die Effekte von S.R.E auf die intrazelluläre Umwandlung von Testosteron (T) zu den Ableitungen 5alpha-reduced, und wir forschten Interaktion von S.R.E mit dem intrazellulären Androgenempfängerkomplex nach. Da die chemische Struktur des Wirkanteils von S.R.E noch unbekannt ist, werden Ergebnisse in U/ml ausgedrückt (eine Einheit wird während die Menge von S.R.E definiert, das erfordert wird, um 50% der Besondereschwergängigkeit (ICsub 5sub 0) von (Sup 3H) 1881 zum Rattenprostatacytosol) zu hemmen. S.R.E. an verschiedenem Verdünnungen (5,7 bis 28,6 U/ml) wird den Kulturmedien hinzugefügt, die enthalten (Sup 3H) T oder (Sup 3H) dihydrotestosterone (DHT) und ausgebrütet an 37degr. C mit kultivierten Fibroblasten. 28,6 U/ml S.R.E ändert erheblich die Bildung von DHT und hemmt stark 3 ketosteroid Reduktase vermittelte Umwandlung von DHT zu 5alpha-androstane-3alpha, 17beta-diol, radiochemisch gekennzeichnet durch Dünnschichtchromatographie. S.R.E. ist ein guter Konkurrent für den ganzen Zellandrogenempfänger: 7,1 U/ml S.R.E gibt 50% Hemmung der Schwergängigkeit von 2 x 10sup - Sup 9 M (Sup 3H) DHT zu seinem Empfänger. Wettbewerbsfähige verbindliche Proben, nachdem Zellfraktionierung anzeigen, dass S.R.E in Kern als in den Cytosolempfängern weniger stark ist. Saccharosesteigungszentrifugierung des radioaktiven Zellen-lysate des Fibroblasts zeigt, dass 28,6 U/ml S.R.E 70% der Empfänger-komplexen radioaktiven Spitze mit 3,6 S abschafft. Die vorliegenden Untersuchungen zeigen, dass S.R.E 5alpha-reductase hemmt, 3 ketosteroid Reduktase- und Empfängerschwergängigkeit von Androgenen in kultivierten menschlichen Vorhautfibroblasten. Während die Suche nach den idealen Antiandrogenen fortfährt, scheint S.R.E, ein neuer Typ antiandrogenic Mittel als Therapeutik für die Behandlung der gutartigen Prostatahypertrophie, Hirsutism zu sein und so weiter.



Effekte einer Kräuter Sägepalme mischen herein Männer mit symptomatischer gutartiger Prostatahyperplasie

J Urol Mai 2000; 163(5): 1451-6

ZWECK: Wir prüften die Effekte einer Kräuter Sägepalme mischen herein Männer mit symptomatischer gutartiger Prostatahyperplasie (BPH) über randomisiert, Placebo Kontrollversuch. MATERIALIEN UND METHODEN: Wir randomisierten 44 Männer 45 bis 80 Jahre alt mit symptomatischem BPH in einen Versuch einer Sägepalmekräutermischung gegen Placebo. Beenden Sie Punkte eingeschlossenes routinemäßig klinisches nach-leeres Rest- Urinvolumen der Maße (Symptomergebnis, uroflowmetry und), der Blutchemiestudien (Prostata-spezifisches Antigen, Geschlechtshormone und multiphasic Analyse), des Prostata-volumetrics durch magnetische Resonanz- Darstellung und der Prostatabiopsie für zonenartigen Gewebe Morphometry und semiquantitative Gewebelehrestudien. ERGEBNISSE: Sägepalmehatten Kräutermischungs- und -placebogruppen klinische Parameter mit einem geringfügigen Vorteil in der Sägepalmegruppe verbessert (nicht statistisch bedeutend). Weder Prostataänderte spezifisches Antigen- noch Prostatavolumen von der Grundlinie. Prostataepithelkontraktion wurde, besonders in der Übergangszone gemerkt, in der Prozentepithel von 17,8% an der Grundlinie bis 10,7% nach 6 Monaten der Sägepalmekräutermischung (p <0.01) sich verringerte. Histologische Untersuchungen zeigten, dass die Prozente atrophische Drüsen von 25. 2% bis 40,9% nach Behandlung mit Sägepalmekräutermischung (p <0.01) sich erhöhten. Der Mechanismus der Aktion schien, nonhormonal zu sein, aber er wurde nicht durch Gewebestudien von Apoptosis, von Zellproliferation, von Angiogenesis, von Wachstumsfaktoren oder von Androgenempfängerausdruck identifiziert. Wir merkten keine nachteiligen Wirkungen der Sägepalmekräutermischung. Als die Studie nicht mehr geblendet war, 41 Männer gewählt, um Therapie in einer offenen Aufklebererweiterung fortzusetzen. SCHLUSSFOLGERUNGEN: Sägepalmekräutermischung scheint, ein Safe, sehr wünschenswerte Wahl zu sein für Männer mit gemäßigt symptomatischem BPH. Die Sekundärergebnismaße des klinischen Effektes in unserer Studie waren nur leicht für Sägepalmekräutermischung als das Placebo besser (nicht statistisch bedeutend). Jedoch Sägepalmewar zeigte Kräutermischungstherapie mit Epithelkontraktion, besonders in der Übergangszone (p <0.01) verbunden und einen möglichen Mechanismus der Aktion der klinischen Bedeutung zugrunde liegend an, die in anderen Studien ermittelt wurde.



Chronische venöse Unzulänglichkeit [Effekte des Rosskastaniensamenauszuges auf transcapillary Filtration in der chronischen venösen Unzulänglichkeit] (veröffentlicht auf Deutsch)

Osteopath Assoc J morgens Feb 2000; 100(2): 89-96

Gutartige Prostatahyperplasie der europäischen Arztfestlichkeit (BPH) mit Sägepalmeauszug (SPE), während amerikanische Ärzte im Allgemeinen SPE missachten, weil „Forschung ermangelt.“ Die Autoren forschten diese Diskrepanz mit einer Literaturrecherche und einer klinischen Studie nach. Die Literaturrecherche fing mit MEDLINE an, dann erweiterte „zu den alternativen“ Datenbanken, einschließlich AGRICOLA, EMBASE, IBIS und Cochrane, plus eine manuelle Suche von unindexed Kräuterzeitschriften. Die klinische Studie war eine experimentelle Fallstudie, in der ein 67-jähriger Mann mit symptomatischem BPH nach dem Zufall verwaltetes SPE (mg standardisierter Auszug 160 zweimal täglich) oder Placebo war. Ergebnismaße umfassten den amerikanischen urologischen Vereinigungs-Symptom-Index (AUASI), Prostata-spezifisches Antigen des Serums und Prostatavolumen. Unsere erweiterte Literaturrecherche deckte 58 klinische Studien, während MEDLINE nur 19 klinische Studien erbrachte, oder 33% der Summe auf. Unsere klinische Studie maß ein Ergebnis der Grundlinie AUASI von 20, die bis 7 nach unblinded Verwaltung von SPE verbesserten. Folgendes doppel-geblendetes Placebo produzierte ein Ergebnis von 14, und abschließende einzel-geblendete Zuteilung von SPE produzierte ein Ergebnis von 11., die Prostata-spezifisches Antigen 10,3 ng/mL an der Grundlinie und 10,7 ng/mL an der Schlussfolgerung des Versuches war. Grundlinienprostatavolumen war 92 ml, und Endenvolumen war 75 ml. Als schlußfolgerung prüfte MEDLINE unzulängliches als allein stehende Suchmaschine für das Heraussuchen von Informationen über eine Kräutermedizin. Unsere experimentelle Fallstudie, ähnlich N = 1 Forschungsmethodologie, nachgewiesenes passendes für klinische Bewertung einer Kräutermedizin in einer ländlichen Privatpraxis. SPE verbesserte das BPH des Patienten. Identische Kräuter Unstandardized auftreten möglicherweise als nontherapeutic Placebos und untergraben möglicherweise Vertrauen der Verbraucher in der Kräutermedizin.